2. Signaling Pathways
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    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor
  5. GABA Receptor调节剂

GABA Receptor调节剂

GABA Receptor调节剂 (47):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0549
    (-)-α-Pinene

    左旋-alpha-蒎烯

    		Modulator 98.30%
    (-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物，通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合，显示出增强睡眠的特性。
  • HY-N0662
    Amentoflavone

    穗花杉双黄酮

    		Modulator 99.81%
    Amentoflavone (Didemethyl-ginkgetin) 是一种有效且具有口服活性的 GABA(A) 负调节剂。Amentoflavone 还显示出抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、抗辐射、抗菌活性。Amentoflavone 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
  • HY-113320
    Etiocholanolone

    本胆烷醇酮

    		Modulator 99.31%
    Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类?GABAA?receptor 正向变构调节剂。
  • HY-B0799
    Dihydroergotoxine mesylate

    甲磺酸二氢麦角碱

    		Modulator 99.88%
    Dihydroergotoxine mesylate是系列生物碱盐混合物，对GABAA受体高结合活性。
  • HY-10233
    Gaboxadol hydrochloride

    加波沙朵

    		Modulator 99.85%
    Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED50 值为 143 µM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
  • HY-19505
    TPA-023B Modulator 98.58%
    TPA-023B 是一种高亲和力的口服活性的 GABAA 受体 α2/α3 亚型 (Ki 为 0.73 nM/2 nM) 部分激动剂和 α1 亚型 (Ki 为 1.8 nM) 拮抗剂。TPA-023B 具有非镇静抗焦虑特性。
  • HY-153584
    MRK-898 Modulator 99.48%
    MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基，Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而，含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为“镇静”受体，而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。
  • HY-121618
    α-Thujone

    α-侧柏酮

    		Modulator 98.07%
    α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜，具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂，在抑制 GABA 诱导的电流时，α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性，还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害，杀虫和驱虫活性，并且很容易穿透血脑屏障。
  • HY-19371
    Lorediplon Modulator 99.88%
    Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类，充当GABAA受体调节剂。
  • HY-N1368
    DL-Borneol Modulator ≥98.0%
    DL-Borneol是D-Borneol和L-Borneol的外消旋混合物。DL-Borneol在中国广泛用于心血管和脑血管疾病的治疗。
  • HY-100936
    Etazolate hydrochloride Modulator 98.00%
    Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase) 激活剂，可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物，可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
  • HY-W013150
    Alpidem

    阿吡坦

    		Modulator 99.49%
    Alpidem 选择性结合含有 α1β2γ2 亚单位的 GABAA 受体，其 IC50 为 17 nM，具有抗焦虑作用。
  • HY-112788
    ONO-8590580 Modulator 99.84%
    ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂。
  • HY-103502
    CGP7930 Modulator ≥99.0%
    CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。
  • HY-W009009
    L-838417 Modulator 99.22%
    L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂，是 α1 亚型的拮抗剂，其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
  • HY-B1803A
    Tracazolate hydrochloride

    盐酸西卡唑酯; 盐酸曲卡唑酯

    		Modulator 99.03%
    Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性，同时增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
  • HY-113320S
    Etiocholanolone-d5 Modulator 99.20%
    Etiocholanolone-d5 是 Etiocholanolone 的氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
  • HY-123801
    MIDD0301 Modulator 98.14%
    MIDD0301 (GL-II-93) 是一种口服有效、抗哮喘的 GABAA 受体正变构调节剂。MIDD0301 在重复剂量下无明显不良免疫反应，好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌，用于支气管收缩疾病的研究。
  • HY-B1020
    Chloralose

    氯醛糖; α-氯醛糖; 氯藻糖

    		Modulator ≥98.0%
    Chloralose (α-Chloralose) 是一种中枢神经系统抑制剂。Chloralose (α-Chloralose) 可以变构地调节 GABAA 受体的活性，并与GABAA 受体复合物，神经固醇和巴比妥酸盐的部位结合。
  • HY-19872
    AZD-6280 Modulator 99.09%
    AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂，用于广泛性焦虑症的研究。
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